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千金藤素的介紹及制備

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本文詳細說明了千金藤素的介紹及制備:

  千金藤素,別名鹽酸氯吉蘭、金藤素,是從千金藤類植物根莖中或者頁中提取出來的雙芐基異喹啉類生物堿,千金藤類植物是防己科植物,主要有千金藤、地不容、金線吊烏龜,廣泛分布于農村,是常見植物。

  千金藤素是常見中藥原料,具有抗炎、抗氧化作用,《本草拾遺》上就有用千金藤治療霍亂、咳嗽、癲癇等疾病的描述。據化源網資料,千金藤素化學式C37H38N2O6,相對分子量606.707,通常以黃色或淡黃色粉末狀存在,易氧化,不容易分解,通常密封和光密后低溫干燥存儲。易溶于部分有機溶劑,比如乙醚、丙酮,易溶于酸性水溶液,難溶于石油醚。

  2022年5月10號,新冠疫情肆虐的日子,一個關于千金藤素的重大新聞出現了,中國科學家獲得了新冠治療新藥的發明專利權,在專利權說明書中,顯示10微摩爾/升的千金藤素抑制冠狀病毒復制的倍數為15393倍,顧名思義,千金藤素能夠以極高的性價比抑制新冠病毒的復制能力,假設原始病毒量是15393個,那么在使用10微摩爾/升的千金藤素藥劑處理后,最后只會剩下一個病毒。美國學者在《科學》雜志上發表的論文也證實了此一數據,且實驗可重現。

  因此在傳統的治療肌肉和腎臟損傷,輔助治療乳腺癌,抑制HIV-1等用途之外,千金藤素有可能在抗擊新冠疫情中大法神威,很多基于千金藤素的研究應該會掀起熱潮,因此,除了在化源商城等購買各大品牌千金藤素試劑之外,科研工作者也可以自行提取制備,這里介紹一種千金藤素的制備方法:

  1. 取1公斤地不容根粉,用0.6升 5% 碳酸鈉溶液潤濕后,放置2小時,直到晾干,確保地不容根粉充分吸收堿液。

  2. 將晾干后的地不容根粉浸泡到1.5L苯中,放置三天,之后過濾獲取殘渣,用苯再泡2天,再次過濾后再用同量的苯浸泡一次,將三次過濾后的苯液合并歸攏。

  3. 用10%鹽酸萃取步驟二中的苯液,直至苯液中不再含有生物堿,需要注意的是過程中會有大量易乳化的白色粥樣物析出。

  4. 用飽和碳酸鈉溶液堿化步驟三中的酸液,

  5. 反復四次使用氯仿萃取堿化液,并合并歸攏萃取后的氯仿溶液

  6. 用無水硫酸鈉干燥氯仿溶液,采用蒸餾方式回收氯仿,同時制得大約17.5g的淡黃色泡沫狀生物堿。

  7. 將泡沫狀生物堿溶于35毫升丙酮中,放置2小時,有白色針狀結晶析出,將結晶過濾后,用少量丙酮洗1次并干燥,制得1.8克輪環藤堿。

  8. 加入2.5毫升苯至取步驟七中的丙酮母液中,放置過夜,會有柱狀結晶析出,將結晶過濾后,同樣用丙酮洗一次并干燥,值得6.8克的千金藤素苯加成物。

  9. 將千金藤素苯加成物溶于氯仿,通過氧化鋁層析柱,氧化鋁用量大約20.4克(生物堿和氧化鋁的配比為1:3),濃縮后所得沉淀過濾和干燥后即可制得淡黃色泡沫狀粉末,也就是千金藤素。

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